植物提取物超微粉體制備技術(shù)
發(fā)布時間：2017-10-20
我國擁有豐富的藥用植物資源，已經(jīng)從植物提取物中發(fā)現(xiàn)了大量具有顯著生理或藥理活性的有效成分。
姜黃素具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化多種生物活性；
甘草酸抗炎、保肝解毒等方面有較好的療效；
紫杉醇對多種腫瘤細(xì)胞具有明顯的抑制作用；
水飛薊賓在誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抗炎癥和抗氧化等方面有顯著療效。
植物提取物大都是脂溶性成分，因其水溶性差、生物利用度低，故其在臨床上的推廣應(yīng)用受到了一定程度的限制。隨著藥學(xué)科學(xué)的不斷進(jìn)步及各種超微粉體在藥物制劑學(xué)方面的成功應(yīng)用，超微粉體制備技術(shù)已成為人們關(guān)注的重點。
有關(guān)研究結(jié)果表明，超微粉體因為粒徑小，比表面積大大增加，與大顆粒相比，藥物顆粒具有更好的水溶性和更高的飽和溶解度。目前國內(nèi)外學(xué)者對如何解決植物提取物水溶性差等問題進(jìn)行了一些卓有成效的研究。
文章綜述了有關(guān)能增強(qiáng)植物提取物水溶性的超臨界流體技術(shù)、高壓均質(zhì)技術(shù)、乳化溶劑擴(kuò)散技術(shù)、機(jī)械研磨技術(shù)等超微粉體制備技術(shù)的研究進(jìn)展。
超臨界流體制備技術(shù)
利用超臨界流體與藥物溶液混合后從噴嘴噴出形成超微粒子。
超臨界流體技術(shù)雖然能夠較好地控制藥物顆粒的大小，但在工業(yè)化生產(chǎn)過程中存在成本較高、操作復(fù)雜、缺乏產(chǎn)業(yè)化規(guī)模的高壓容器等缺點，這些缺點制約了超臨界流體技術(shù)在植物超微粉體制備中的應(yīng)用。
高壓均質(zhì)制備技術(shù)
利用高壓均質(zhì)機(jī)在高壓下形成的空穴和氣穴效應(yīng)，將藥物粉碎為納米尺度的粒子，同時降低藥物粒子的多分散系數(shù)。
高壓均質(zhì)法適用的范圍廣泛且制備過程簡單，不需使用有機(jī)溶劑，對難溶于水和油的植物提取物都適用，而且工藝的重現(xiàn)性好，易于大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。
乳化溶劑擴(kuò)散法
適用于提取物中有難溶性和揮發(fā)油等成分的納米微粒的制備，在擴(kuò)散的過程中，可加入表面活性劑來控制粒子的增長，并增強(qiáng)其穩(wěn)定性。采用此法制備的微粉，其晶型圓整、無粘連、粒徑分布均勻，同時有較高的載藥量和包封率。
乳化技術(shù)的特點是不需要特殊的反應(yīng)設(shè)備，通過控制液滴的尺度就可以達(dá)到控制藥物顆粒的粒度。但反應(yīng)過程中需加入表面活性劑來維持體系的穩(wěn)定，因此需以后處理步驟去除表面活性劑，以便得到較純的藥物。
機(jī)械研磨法
是制備超微粉體的一種傳統(tǒng)物理方法，其原理是通過研磨機(jī)器提供外力，破壞顆粒之間的分子內(nèi)聚力，從而使物料被粉碎成納米級粒子。
機(jī)械研磨技術(shù)雖然操作簡單、生產(chǎn)能力強(qiáng)，但主要問題是碾磨過程中會出現(xiàn)碾磨介質(zhì)的溶燭、脫落，其混入產(chǎn)品中會造成污染。
上述每種技術(shù)自身都存在一定的局限性，為了完善適用于各種用途的超微粉體制備技術(shù)，常把多種技術(shù)集成在一起，可以克服單一的超微粉體制備技術(shù)的缺點。如將碾磨技術(shù)與高壓均質(zhì)技術(shù)結(jié)合使用后，能制備出粒徑更小的超微粉體；將沉淀技術(shù)與高壓均質(zhì)技術(shù)集成使用，能制備出形貌更規(guī)則的超微顆粒。